Pharmazeutisch-kosmetische Anwendungen Nanostrukturierter Lipidcarrier (NLC): Lichtschutz und Pflege

Abstract

In dieser Arbeit wurden zwei verschiedene Typen kolloidaler Lipidpartikeldispersionen als innovative Trägersysteme vorgestellt, verglichen und als UV-Filtersysteme etabliert. Feste Lipidnanopartikel (SLN) bestehen aus einer bei Raumtemperatur festen Lipidkomponente, während Nanostrukturierte Lipidcarrier (NLC) durch Zumischung eines flüssigen Lipids (Öl) zur festen Komponente gebildet werden. Der feste Charakter der Matrix bleibt bis 50-60°C erhalten.

Wegen des festen Charakters der Matrix wirken Lipidnanopartikel selbst als physikalische UV-Filter. Die Inkorporation chemischer und physikalischer UV- Filter führt zu einer synergistischen Wirkung. Dadurch kann die Konzentration der Wirkstoffe gesenkt und dabei der UV-Schutz der NLC-Formulierung im Gegensatz zu herkömmlichen Emulsionen erhalten werden. Eine hohe Kristallinität der Matrix fördert die UV-Absorption der Formulierung.

Die Arbeit beschreibt die Suche eines optimalen Lipids mit einer hohen Beladungskapazität für chemische und physikalische Lichtschutzfilter, die Herstellung von NLC-Dispersionen mit steigender Wirkstoffkonzentration, deren physikalische Charakterisierung mittels DSC sowie Partikelgrößenanalytik und die Ermittlung ihres UV-Schutzes. Es konnten Dispersionen mit einer Beladung von 70% chemischer Filter hergestellt werden, ausreichend um Formulierungen mit hohen Lichtschutzfaktoren zu produzieren.

Eine Übertragung der Herstellung vom Labor- in den Technikumsmaßstab war sowie für die SLN- als auch für die NLC-Dispersionen problemlos möglich. Die gesteigerte Beladungskapazität von NLC-Dispersionen ermöglicht die Inkorporation hoher Wirkstoffmengen. Mit den erzielten Ergebnissen konnten beide Trägersysteme als viel versprechende Carrier für die topische Applikation für pharmazeutisch-kosmetische Anwendungen vorgestellt werden.

Two different types of colloidal lipid particles are presented and compared as innovative carrier systems. Lipid nanoparticles produced with a solid matrix such as solid lipid nanoparticles (SLN) and nanostructured lipid carriers (NLC) were established as UV protection system. NLC are nanoparticles with a solid matrix made either from a solid lipid (SLN) or a blend of a solid lipid with a liquid lipid (oil) (NLC). Both particle types are solid up to temperatures up to 50-60°C.

The particles themselves act as UV blocker due to their particulate character. Incorporation of molecular sunscreens into the matrix of the particles leads to a synergistic effect of molecular sunscreen and the UV scattering. That means the total content of molecular sunscreens in the formulation can be reduced while maintaining the protection level compared to emulsions with molecular sunscreens. In general incorporation of sunscreens into lipid carriers proves the UV blocking effect whereas the increase at the different wavelengths depends obviously also on the nature of the lipid matrix. High crystallinity improves UV blocking effect.

The dissertation describes the screening for an optimal lipid for sunscreen incorporation, preparation of NLC with increasing amount of sunscreens, their physical characterization by DSC and sizing methods and UV-blocking ability. It was possible to load NLC with up to 70% with molecular sunscreen, perfectly to obtain high SPF with this novel UV protection system.

A scaling up into the industrial scale is easily possible for SLN and NLC systems. The increased loading capacity of NLC offers the possibility of incorporating actives which could not be formulated before. The promising results of SLN and NLC make them high potential versatile carrier systems for topical application in cosmetic and pharmaceutical formulations.