dc.contributor.author
Mauludin, Rachmat
dc.date.accessioned
2018-06-08T00:01:32Z
dc.date.available
2009-02-12T09:52:21.506Z
dc.identifier.uri
https://refubium.fu-berlin.de/handle/fub188/11347
dc.identifier.uri
http://dx.doi.org/10.17169/refubium-15545
dc.description.abstract
Nanosuspensions were formulated by homogenization (HPH) to overcome problems
caused by poor aqueous solubility. The physicochemical properties of the drug
nanosuspensions were evaluated. Kinetic solubility was significantly improved.
For example Coenzyme Q10 (CoQ10) microcrystals are insoluble in water.
However, the saturation solubility of CoQ10 nanocrystals in water considerably
higher, determined being at 15.6 µg/ml. Drying of nanosuspensions was
completed by spray drying and freeze-drying. Agglomeration frequently occurs
after drying of all nanosized products. Dried nanocrystals could be completely
re-dispersed into water with or without cryoprotectant. The crystalline state
evaluation showed that the HPH process did not produce amorphous forms. As
shown in DSC thermograms and XRD diffractograms, all patterns were similar to
those for the original drugs. Increase in surface area enhances the
dissolution rate. From the Noyes-Whitney equation, the increased surface area
and saturation solubility due to the decreased radius result in increased
dissolution velocity. This phenomenon was clearly demonstrated by the rutin,
hesperidin and coenzyme Q10 nanocrystals. Dissolution velocity of nanocrystal-
loaded solid dosage forms was evaluated. Drug nanocrystals were released from
the nanocrystal tablets at a faster rate compared to microcrystal
tablets/capsules or marketed tablets/capsules.
de
dc.description.abstract
Arzneistoffe wurden mittels Hochdruckhomogenisation (HPH) als Nanosuspension
formuliert. Die physikalisch-chemischen Eigenschaften der Nanosuspensionen
wurden bestimmt. Die kinetische Löslichkeitserhöhung des Nanosuspensions ist
gegenüber entsprechenden Mikrokristallen signifikant besser. Zum Beispiel
CoQ10 Mikrokristalle sind in Wasser unlöslich. Die Sättigungslöslichkeit der
lyophilisierten Coenzym Q10-Nanokristalle in Wasser erhöhte sich beträchtlich
und betrug 15.6 µg/ml. Das Wasser der Nanosuspensionen wurde durch
Sprühtrocknung oder Gefriertrocknung entfernt. Agglomeration trat häufig nach
dem Trocknen aller Nanosuspension auf. Getrocknete Nanokristalle konnten in
Wasser mit oder ohne Kryoprotektor vollständig redispergiert werden. Die DSC-
Thermogramme und die XRD Diffraktogramme des homogenisierten Arzneistoffes
waren ähnlich mit den von Ausgangsarzneistoffe bestätigten, dass der
Hochdruck-homogenisationprozeß den kristallinen Zustand des Arzneistoffes
nicht veranderte wurde. Die Zunahme der Oberfläche kann verwendet werden, um
die Auflösungsrate zu erhöhen. Von der Noyes-Whitney Gleichung ist bekannt,
dass die vergrößerte Oberfläche und die Sättigungslöslichkeit wegen des
verminderten Radius zu größerer Auflösungsgeschwindigkeit führen. Dieses
Phänomen wurde durch Nanokristalle von Rutin, Hesperedin und Coenzym Q10
bestätigt. Die Freisetzunggeschwindigkeit von Nanokristall-feste
Arzneistoffformen waren schneller, als die von Mikrokristalltabletten bzw. als
die handelsüblicher Tabletten oder Kapseln.
en
dc.format.extent
XII, 236 S.
dc.rights.uri
http://www.fu-berlin.de/sites/refubium/rechtliches/Nutzungsbedingungen
dc.subject
Nanosuspensionen
dc.subject
Lösungsgeschwindigkeit
dc.subject
Sättigunglöslichkeit
dc.subject
oral application
dc.subject
Bioverfügbarkeit
dc.subject.ddc
500 Naturwissenschaften und Mathematik::540 Chemie
dc.title
Nanosuspensions of poorly soluble drugs for oral administration
dc.contributor.firstReferee
PROF. DR. RAINER H. MÜLLER
dc.contributor.furtherReferee
PROF. DR. ALFRED FAHR
dc.date.accepted
2009-02-06
dc.identifier.urn
urn:nbn:de:kobv:188-fudissthesis000000008290-8
dc.title.translated
Nanosuspensionen schwerlöslicher Arzneistoffe für orale Applikationen
de
refubium.affiliation
Biologie, Chemie, Pharmazie
de
refubium.mycore.fudocsId
FUDISS_thesis_000000008290
refubium.mycore.derivateId
FUDISS_derivate_000000005115
dcterms.accessRights.dnb
free
dcterms.accessRights.openaire
open access